Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Тек зерттеуге арналған
Семаглютид, бренд атауларымен сатыладыОземпик,ВеговижәнеРыбелсус, болып табыладыдиабетке қарсы дәріемдеу үшін қолданылады2 типті қант диабетіжәне сияқтысеміздікке қарсы дәріұзақ мерзімдісалмақты басқару, әзірлегенЖаңа Нордиск2012 жылы. Семаглютид – аGLP-1 рецепторларының агонисі, ол адамның іс-әрекетіне еліктейтінін білдіредіинкретин глюкагон тәрізді пептид-1(GLP-1), осылайша артадыинсулинсекреция және көбеюқандағы қантжою және жақсартугликемиялық бақылау.Жанама әсерлерге жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы және іш қату жатады. 2017 жылдың желтоқсан айында Ozempic деп аталатын инъекциялық нұсқасы бекітілді.2019 жылдың қыркүйегінде ауызша қабылдауға болатын нұсқасы (Rybelsus) мақұлданды, ал 2021 жылдың маусымында ересектерде ұзақ мерзімді салмақты басқаруға арналған Wegovy брендімен сатылатын жоғары дозалы инъекция АҚШ-та мақұлданды.Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы(FDA).2023 жылдың қаңтарында FDA Novo Nordisk компаниясына Rybelsus ауызша дәрі ретінде пайдалануға болатынын көрсету үшін жапсырманы қайта қарауға рұқсат берді.бірінші қатардағы емдеу2 типті қант диабеті бар ересектер үшін - бұрын қант диабетіне қарсы басқа дәрі қабылдамаған адамдар үшін. 2020 жылы семаглютид Америка Құрама Штаттарында 4 миллионнан астам рецепті бар ең жиі тағайындалған 129-шы дәрі болды. Синонимдер: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Тек зерттеуге арналған.
Биологиялық белсенділік
| Сипаттама | Семаглютид (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), ұзақ әсер ететін глюкагон тәрізді пептид 1 (GLP-1) аналогы болып табылады.GLP-1 рецепторы2 типті қант диабетін (T2DM) емдеуге потенциалы бар агонист. |
| Мақсаттар | GLP-1 рецепторы |
| In vitro | Семаглютид аптасына бір рет оңтайлы үміткер ретінде таңдалады.Семаглютид адам GLP-1 (Aib8, Arg34) салыстырғанда екі аминқышқылды алмастыруға ие және лизин 26 деңгейінде туындыланады. Семаглютидтің GLP-1R жақындығы (0,38 ± 0,06 нМ) лираглютидпен салыстырғанда үш есе төмендеді, ал альбумин аффинділігі артады. |
| In vivo | Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі шағын шошқаларға көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 46,1 сағатты құрайды, ал семаглютид шағын шошқаларға SC дозасын енгізгеннен кейін MRT 63,6 сағатты құрайды. |
Хаттама (анықтамадан)
| Жасуша зерттеулері: | ● Ұяшық сызықтары:BHK жасушалары ● Концентрациялар:0,01 pM – 0,1 μM ● Инкубация уақыты:3 сағ ● Әдіс:hGLP-1R және CRE отты люциферазаны (FCW467-12A/KZ10-1 клоны) экспрессиялайтын BHK жасушаларының мұздатылған аликвоталары ерітіледі, PBS ішінде екі рет жуылады және талдау буферінде тоқтатылады.Жасушалар 50 мкл көлемінде 5000 ұяшық/ұңғымада 96 шұңқырлы пластиналарға салынады.Сыналатын қосылыстар талдау буферінде сұйылтылады және 1 × 10 талдаудың соңғы концентрациясына жету үшін жасушалары бар пластинаға 50 мкл аликвота тасымалданады.−14− 1 × 10−7M. Пластинаны 3 сағат бойы 5% СО инкубациялайды237 °C температурада.Пластина 100 мкл стедилит плюс реагентті қоспас бұрын бөлме температурасында 15 минут тұруға рұқсат етілді.Пластинаны жарықтан қорғау үшін жауып, бөлме температурасында 30 минут шайқайды.Пластина TopCount NXT құралында оқылады. |
Ерігіштігі (25°C)
| In vitroТоптама: | DMSO | 3 мг/мл(0,73 мМ) |
| Этанол | Ерімейтін | |
| Су | Ерімейтін |
Химиялық ақпарат
| Молекулалық салмақ | 4113.58 | ||
| Формула | C187H291N45O59 | ||
| CAS № | 910463-68-2 | ||
| Сақтау | 3 жыл | -20°C | ұнтақ |
| 2 жыл | -80°C | еріткіште | |
| Жеткізілім | Бөлме температурасында тасымалдау(Сапа алаңдатпайды: өнім 37℃ температурада кем дегенде 1 апта бойы жақсы.) | ||
Клиникалық сынақ туралы ақпарат
| NCT нөмірі | Жұмысқа қабылдау | Интервенциялар | Шарттар | Демеушілер/әріптестер | Басталатын күн | Фазалар |
| NCT05537233 | Әзірге жұмысқа қабылданбайды | Препарат: Семаглютид|Дәрі: Плацебо | 1 типті қант диабеті|Семіздік | Колорадо Денвер университеті | Жасөспірімдердің қант диабетін зерттеу қоры | 2023 жылдың 1 қаңтары | 2-кезең |
| NCT04885634 | Әзірге жұмысқа қабылданбайды | Препарат: Семаглютид инъекциялық өнім|Дәрі: Плацебо | Жүрекшелердің фибрилляциясы|Артық салмақ және семіздік | Аксель Брандес|Херлев және Гентофте ауруханасы|Хиллерод ауруханасы Дания|Свендборг ауруханасы|Оңтүстік-Батыс Ютландия ауруханасы|Оденсе университетінің ауруханасы | 2022 жылдың қазаны | 3-кезең |
| NCT05579977 | Жұмысқа қабылдау | Препарат: PF-07081532|Басқа: Плацебо|Дәрі: Rybelsus | Қант диабеті|Семіздік | Pfizer | 27 қазан 2022 ж | 2-кезең |
| NCT05254314 | Жұмысқа қабылдау | Препарат: Семаглютидті қалам инъекторы аптасына 2,4 мг| Басқа: Плацебо | Демікпе | Вандербилт университетінің медициналық орталығы|Ұлттық аллергия және жұқпалы аурулар институты (NIAID) | 2022 жылғы 7 қыркүйек | 2-кезең |
| NCT05478252 | Жұмысқа қабылдау | Препарат: Semaglutide J|Дәрі: Semaglutide B | 2 типті қант диабеті | Novo Nordisk A/S | 2022 жылғы 3 тамыз | 3-кезең |
(деректерhttps://clinicaltrials.gov, 2022-11-29 жаңартылды)
